PULCET 40 MG


THÀNH PHẦN

Mỗi viên bao tan trong ruột có chứa:

Hoạt chất: Pantoprazol Natri sesquihydrat tương đương với Pantoprazol 40mg

Tá dược: Tribasic Natri Phosphat, IsoMAlt LM-PF, Natri Carboxymethylcellulose- 7MXF, Crospovidon, Natri Stearil Fumerat, Hypromellose, PVP K 25, Dịch bao phim số: 9, Propylen Glycol, Eudragit L 30 D-55 30%, Triethyl citrat, Simethicon Emulsion 30%.

DƯỢC LỰC HỌC

Pantoprazol là Loại thuốc  ức chế bơm proton. Thuốc vào các ống tiết acid  của tế bào thành dạ dày để được chuyển thành chất sulfenamid dạng có hoạt tính, dạng này liên kết không thuận nghịch với enzym H+/ K+ - ATPase ( còn gọi là bơm proton) có trên bề mặt tế bào thành dạ dày, gây ức chế enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy  có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi dạ dày kích thích do bất kỳ tác nhân kích thích nào. Tác dụng của pantoprazol phụ thuộc vào liều dùng, thời gian ức chế bài tiết acid do dịch vị kéo dài hơn 24 giờ, mặc dù nữa đời thải trừ của Pantoprazol ngắn hơn nhiều (0,7 – 1,9 giờ).

Sau liều uống khởi đầu 40 mg pantoprazol, bài tiết acid dịch vị bị ức chế trung bình 51% sau 2,5 giờ. Uống pantoprazol mỗi ngày 1 lần 40 mg trong 7 ngày làm giảm 85% bài tiết acid dạ dày. Bài tiết acid dạ dày trở thành bình thường trong vòng 1 tuần sau khi ngừng pantoprazol và không có hiện tượng tăng tiết acid trở lại (rebound). Ngoài ra, pantoprazol còn có thể loại trừ Helicobacter pylori ở dạ dày ở người bị loét tá tràng và/hoặc bị viêm thực quản trào ngược bị nhiễm vi khuẩn đó. In vitro, pantoprazol làm giảm số lượng H. Pylori gấp hơn 4 lần ở pH4.

DƯỢC ĐỘNG HỌC

Pantoprazol được hấp thu nhanh, đạt nồng độ cao nhất trong máu sau khi uống khoảng 2 – 2,5 giờ. Pantoprazol hấp thu tốt, ít bị chuyển hóa bước đầu ở gan, sinh khả dụng đường uống khoảng 77%. Pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương (98 %), Thể tích phân bố ở người lớn là 0,17lít/kg. Thời gian kéo dài tác dụng chống bài tiết acid dạ dày khi tiêm tĩnh mạch pantoprazol là  24 giờ. Sau khi tiêm tĩnh mạch một liều đơn từ 20 đến 120 mg, tác dụng thuốc bắt đầu trong vòng 15 – 30 phút và tác dụng trong vòng 24 giờ tùy thuộc vào liều từ 20 -80 mg. Trong vòng 2 giờ sau khi tiêm liều 80 mg, lưu lượng bài tiết acid hoàn toàn bị loại bỏ. Liều 120 mg cũng không làm tăng thêm tác dụng.

Pantoprazol chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P450 isoenzym CYP2C19 để chuyển thành desmethylpantoprazol. Một phần nhỏ được chuyển hóa bởi CYP3A4, CYD2P6, CYP2C9. Ở một số người thiếu hụt hệ thống enzym CYP2P19 do di truyền ( người châu Á  tỷ lệ gặp là 17-23% thuộc loại chuyển hóa chậm) làm chậm chuyển hóa pantoprazol, dẫn đến nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng cao gấp 5 lần so với người có đủ enzym. Nữa đời thải trừ của Pantoprazol là 0,7 – 1,9 giờ kéo dài ở người suy gan, xơ gan ( 3-6 giờ) hoặc người chuyển hóa thuốc chậm do di truyền (3,5 – 10 giờ). Các chất chuyển hóa thải trừ chủ yếu qua thận (khoảng 80%), 18% qua mật vào phân.

Trẻ em: sau khi uống một liều duy nhất pantoprazole 20 hoặc 40 mg ở trẻ em từ 5 - 16 tuổi, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ thuốc tối đa trong huyết tương (Cmax) nằm trong khoảng các giá trị tương ứng ở người lớn. Sau tiêm tĩnh mạch (i.v.) liều duy nhất pantoprazol từ 0,8 mg/kg hoặc 1,6 mg/kg ở trẻ em từ 2 - 16 tuổi không thấy có liên quan đáng kể giữa độ thanh thải và tuổi hoặc trọng lượng. Diện tích dưới đường cong (AUC) và thể tích phân bố liên quan đến dữ liệu ở người lớn.

CHỈ ĐỊNH

Trào ngược dạ dày - thực quản.

Loét dạ dày, tá tràng.

Dự phòng loét dạ dày, tá tràng do dùng  thuốc chống viêm không steroid.

Các tình trạng tăng tiết acid bệnh lý như hội chứng Zollinger-Ellison.

CÁCH DÙNG – LIỀU DÙNG

Dùng mỗi ngày 1 lần vào buổi sáng, trước hoặc sau bữa ăn đều được. Thuốc kháng acid có thể uống đồng thời với thuốc này.

Vì pantoprazol bị phá hủy ở môi trường acid nên phải dùng với dạng viên bao tan trong ruột. Khi uống pantoprazol phải nuốt cả viên, không được bẻ, nhai hoặc làm bể viên thuốc. Phải tuân thủ đầy đủ các đợt điều trị.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản: uống mỗi ngày 1 lần uống 20 - 40 mg vào buổi sáng trong 4 tuần, có thể tăng tới 8 tuần nếu cần thiết. Ở những người có vết loét thực quản không liền sau 8 tuần điều trị, có thể kéo dài điều trị tới 16 tuần.

Điều trị duy trì: 20 - 40 mg mỗi ngày. Độ an toàn và hiệu quả liều dùng duy trì trên 1 năm chưa được xác định.

Điều trị loét dạ dày lành tính: Uống mỗi ngày 1 lần 40 mg, trong 4 – 8 tuần.

Loét tá tràng: Uống mỗi ngày 1 lần 40 mg, trong 2 – 4 tuần.

Để tiệt trừ Helicobacter pylori, cần phối hợp pantoprazol với 2 kháng sinh trong chế độ điều trị dùng 3 thuốc trong 1 tuần. Một phát đồ hiệu quả gồm pantoprazol uống 40 mg, ngày 2 lần ( vào buổi sáng và buổi tối) + clarithommycin 500 mg, ngày 2 lần + amoxicillin 1,0 g ngày 2 lần hoặc metronidazol 400 mg, ngày 2 lần.

Điều trị dự phòng loét đường tiêu hóa do thuốc chống viêm không steroid: Uống ngày 1 lần 20mg.

Điều trị tình trạng tăng tiết acid bệnh lý trong hội chứng Zollinger – Ellison: uống liều bắt đầu 80 mg mỗi ngày 1 lần, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng của người bệnh (người cao tuổi liều tối đa 40 mg/ngày). Có thể tăng đến 240 mg mỗi ngày. Nếu liều trong ngày lớn hơn 80 mg thì chia 2 lần trong ngày.

CHỐNG CHỈ ĐỊNH

Quá mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

LƯU Ý -  THẬN TRỌNG

Trước khi dùng pantoprazol cũng như các thuốc khác ức chế bơm proton cho người viêm loét dạ dày, phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng hoặc làm chậm chẩn đoán ung thư.

Cần thận trọng khi dùng  ở người bị bệnh gan (cấp, mạn, hoặc có tiền sử). Nồng độ huyết thanh của thuốc có thể tăng nhẹ hoặc giảm nhẹ đào thải; nhưng không cần điều chỉnh liều. Tránh  khi bị xơ gan, hoặc suy gan nặng. Nếu dùng, phải giảm liều hoặc cho cách 1 ngày 1 lần. Phải theo dõi chức năng gan đều đặn.

Dùng thận trọng ở người suy thận, người cao tuổi.

Trẻ em: Pantoprazole 40 mg không được khuyến cáo sử dụng ở trẻ em dưới 12 tuổi do chưa có dữ liệu đầy đủ về an toàn và hiệu quả trong nhóm tuổi này.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC

Mặc dù pantoprazol bị chuyển hóa qua hệ enzym cytochrom P450 ở gan, nhưng không gây ức chế hoặc cảm ứng hoạt tính hệ enzym này. Không thấy có sự tương tác có ý nghĩa lâm sàng nào đáng chú ý về tương tác giữa pantoprazol và các thuốc dùng thông thường như diazepam, phenytoin, nifedipin, theophylin, digoxin, warfarin hoặc thuốc tránh thai đường uống. Giống như các thuốc ức chế bơm proton khác, pantoprazol có thể làm giảm hấp thu một số thuốc mà sự hấp thu của chúng phụ thuộc vào pH dạ dày như ketoconazol, itraconazol. Đau cơ nặng và đau xương có thể xảy ra khi dùng methotrexat cùng với pantoprazol.

PHỤ NỮ MANG THAI VÀ ĐANG CHO CON BÚ

Mang thai

Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng pantoprazol ở người trong thời kỳ mang thai.

Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh pantoprazol qua được hàng rào nhau thai.Tuy nhiên chưa quan sát thấy tác dụng gây quái thai. Các liều 15 mg/kg làm chậm phát triển xương ở thai. Chỉ dùng pantoprazol khi thật cần thiết trong thời kỳ mang thai.

Cho con bú

Chưa biết pantoprazol có bài tiết vào sữa người hay không. Tuy nhiên pantoprazol và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào trong sữa chuột cống. Dựa trên tiềm  năng gây ung thư ở chuột của pantoprazol cần cân nhắc nên ngưng cho con bú hay ngưng  thuốc, tùy theo lợi ích của pantoprazol với người mẹ.

TÁC ĐỘNG LÊN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC

Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu.

TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN

Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt tất cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Thường gặp ADR > 1/100

Toàn thân: Mệt, chóng mặt, đau đầu.

Da: Ban da, mày day.

Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, ỉa chảy.

Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.

Da: Ngứa.

Gan: Tăng enzyme gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.

Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.

Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.

Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.

Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.

Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.

Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.

Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglyceride.

Rối loạn ion: giảm natri máu.

Hướng dẫn cách xử lý ADR

Pantoprazol thường dùng nạp tốt. Đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngừng thuốc. Cần phải theo dõi các triệu chứng như nhìn mờ, trầm cảm, viêm da..., đái ra máu, phát ban, liệt dương…Nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

 “Thông báo cho bác sỹ tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc”.

QUÁ LIỀU VÀ XỬ TRÍ

Các số liệu về quá liều của các thuốc ức chế bơm proton ở người còn hạn chế. Các dấu hiệu và triệu chứng của quá liều có thể là: Nhịp tim hơi nhanh, giãn mạch, ngủ gà, lú lẫn, đau đầu, nhìn mờ, đau bụng, buồn nôn và nôn.

Xử trí: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính, điều trị triệu chứng và hổ trợ

Theo dõi hoạt động của tim, huyết áp. Nếu nôn kéo dài phải theo dõi tình trạng nước và điện giải.

Do pantoprazol gắn mạnh vào protein huyết tương, phương pháp thẩm tách không loại được thuốc.

BẢO QUẢN: Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30oC, trong hộp kín.

HẠN DÙNG: 3 năm kể từ ngày sản xuất.

TRÌNH BÀY: Hộp 2 vỉ x 14 viên

TIÊU CHUẨN: NSX

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Nếu cần thêm thông tin, xin hỏi ý kiến bác sỹ.

Thuốc này chỉ dùng theo sự kê đơn của thầy thuốc.

Để xa tầm tay trẻ em.

SẢN XUẤT BỞI:

NOBEL FARMA ILAC SANAYII VE TICARET A.S.

Sancaklar 81100 DUZCE/ THỔ NHĨ KỲ.